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Título: EFEITO IN VITRO DE COMPLEXO ENTRE CETOCONAZOL E ÁCIDO pSULFÔNICO CALIX[6]ARENO SOBRE Leishmania amazonensis e Leishmania infantum
Autor(es): BOTELHO, B. O.
Orientador: QUEIROZ, V. T.
Coorientador: CARETA, F. P.
Palavras-chave: calix[n]arenos
leishmaniose
tratamento
Data do documento: 26-Fev-2019
Editor: Universidade Federal do Espírito Santo
Citação: BOTELHO, B. O., EFEITO IN VITRO DE COMPLEXO ENTRE CETOCONAZOL E ÁCIDO pSULFÔNICO CALIX[6]ARENO SOBRE Leishmania amazonensis e Leishmania infantum
Resumo: O cetoconazol tem sido descrito como um bom agente leishmanicida, no entanto, a baixa solubilidade aquosa do fármaco pode limitar sua biodisponibilidade e, consequentemente, sua eficácia terapêutica. O ácido psulfônico calix[n]areno tem sido utilizado em estudos para melhorar a solubilidade e eficácia de fármacos através da formação de complexos de inclusão. Objetivou-se avaliar o efeito in vitro do complexo de inclusão cetoconazol/ácido p-sulfônico calix[6]areno (CLX/CTZ) sobre formas promastigotas de Leishmania amazonensis e Leishmania infantum, bem como sua toxicidade para macrófagos da linhagem DH82. Foi avaliado o efeito leishmanicida e a toxicidade do CLX/CTZ, do cetoconazol puro (CTZ) e da mistura física dos dois compostos (MF) pelo método da resazurina. O valor de IC50 do CLX/CTZ, CTZ e da MF sobre as formas promastigotas de L. amazonensis foi de 3,95; 14,35 e 13,87 μM; e em L. infantum foi de 6,74; 17,47 e 17,54 μM, respectivamente. O CLX/CTZ, CTZ e a MF não apresentaram toxicidade frente às células DH82. O CLX/CTZ também apresentou baixa toxicidade para macrófagos, representando uma alternativa promissora para a utilização em testes pré-clínicos visando o tratamento da leishmaniose.
URI: http://repositorio.ufes.br/handle/10/11217
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